Studuje se potenciál chemické sloučeniny pro léčbu Alzheimerovy choroby a zmírnění poškození mozku.

Skupina vědců z Federální univerzity v Alzheimu úspěšně syntetizovala molekuly, které v předklinických testech prokázaly účinnost v boji proti symptomům a biochemickým změnám spojeným s Alzheimerovou chorobou. Skupina pod vedením profesorky Giselle Cerquiarové provedla rozsáhlý výzkum, který zahrnoval počítačové modelování, experimenty na buněčných kulturách a testy na zvířatech. V současné době vědci pracují na přípravě klinických testů na lidech.
Průlom v léčbě Alzheimerovy choroby: vědci našli způsob, jak odstranit příčinu onemocnění.
Mechanismus působení těchto sloučenin je založen na jejich schopnosti působit jako chelatační činidla mědi, vázat se na přebytek tohoto kovu přítomného v beta-amyloidních plátech a přispívat k jeho degradaci.

Tyto plaky, které se skládají z fragmentů amyloidních peptidů ukládajících se mezi neurony, způsobují zánět a narušují neuronovou komunikaci, což přispívá ke zhoršení kognitivních funkcí charakteristickým pro tuto nemoc. Podle studie zveřejněné v časopise ACS Chemical Neuroscience podání přípravku krysám minimalizovalo ztrátu paměti, zlepšilo prostorovou orientaci a schopnost učení a také změnilo biochemickou strukturu plaků.
Zájem o roli mědi v patofyziologii Alzheimerovy choroby vznikl díky výzkumům posledního desetiletí, během nichž byl zjištěn vliv iontů mědi na agregaci beta-amyloidních plaků. Bylo prokázáno, že genetické mutace a změny v enzymech odpovědných za transport mědi mohou způsobit hromadění mědi v mozku, což přispívá k tvorbě těchto plaků. Podle Cherkjara se „regulace homeostázy (rovnováhy) mědi stala klíčovým směrem v léčbě Alzheimerovy choroby“.
Na základě těchto poznatků tým UFABC vyvinul a syntetizoval deset molekul schopných překonat hematoencefalickou bariéru a odstranit měď z plaků. Tři z nich byly vybrány pro testování na potkanech s indukovanou Alzheimerovou chorobou a jedna z nich vynikala svou účinností a bezpečností.
Tento pokrok je výsledkem spolupráce několika výzkumníků: doktorské práce Mariany L.M. Camargo , magisterské práce Jovany Bertazzo a diplomového projektu Augusta Farias . Kromě toho se na syntéze jedné ze sloučenin podílela skupina pod vedením Klébera Thiaga de Oliveiry z Federální univerzity v São Carlos (UFSCar) .

Výzkumy na zvířatech ukázaly, že přípravek nejen snižuje neurozánět a oxidační stres, ale také obnovuje rovnováhu mědi v hipokampu – oblasti mozku, která je kriticky důležitá pro paměť. U zvířat, kterým byl lék podáván, bylo pozorováno zlepšení prostorové orientace a také absence toxicity v buněčných kulturách nebo změn životně důležitých ukazatelů v průběhu experimentu. Počítačové modelování potvrdilo schopnost léku pronikat přes hematoencefalickou bariéru a působit přímo na postižené oblasti.
Alzheimerova choroba je komplexní, multifaktoriální neurodegenerativní onemocnění, které se nedá léčit a nemá stanovenou příčinu. Odhadem asi 50 milionů lidí po celém světě s touto chorobou žije.
Práce UFABC vedla k podání patentové přihlášky a vědci hledají partnery pro klinické testy na lidech. Cherkjaro zdůrazňuje potenciál této inovace: „Jedná se o mimořádně jednoduchou, bezpečnou a účinnou molekulu. Námi vyvinutá sloučenina je mnohem levnější než stávající léky. Proto, i když bude účinná pouze pro část populace, vzhledem k tomu, že Alzheimerova choroba má mnoho příčin, bude to významný krok vpřed ve srovnání se stávajícími možnostmi“.




