Vědci syntetizují účinné molekuly při léčbě malárie

Tým vědců z Ufscaru (Federální univerzita v São Carlos) a USP (Univerzita v São Paulu) syntetizoval novou třídu molekul účinných při léčbě malárie. Molekuly bojují s kmeny parazita Plasmodium falciparum které jsou často odolné vůči klasickým lékům.
Sloučeniny, nazývané „peptidiomimetika na bázi indolu“, byly popsány v článku. Autoři použili chemickou strukturu, o které je známo, že má léčivé vlastnosti – „indolové“ jádro – a sestrojili mezi nimi varianty k testování, které byly nejúčinnější při zabíjení parazita, aniž by poškodily lidské buňky.
Metodika testu účinnosti spočívala ve vystavení parazitů různým dávkám léčby v kontrolovaném prostředí po dobu přibližně tří dnů. Na konci experimentu aplikovali barvivo, které intenzivně svítí, když se naváže na DNA zvířete. Plasmodiumkterý ukázal, že sloučeniny byly silné při inhibici parazita a jsou selektivní pro svůj cíl, s komplementárním účinkem k artemisininu – onemocnění.
Doplněk ke konvenční léčbě onemocnění je stále ve vývoji
Léčba zlatého standardu je vyrobena z derivátů rostliny artemisia (Artemisia annua), jako je artemisinin, s rychlým účinkem při eliminaci parazita, v kombinaci s jinými déle působícími léky, k odstranění cíle v různých fázích jeho vývojového cyklu. Rezistence na artemisinin a komplementární léčiva však vyvolává stále větší obavy.
Hledání nových sloučenin bylo proto středem práce Centra excelence pro výzkum v udržitelné chemii se sídlem na katedře chemie v Ufscaru a Centra pro výzkum a inovace v oblasti biodiverzity a farmacie, výzkumného, inovačního a difúzního centra financovaného společností Fapesp a se sídlem na São Carlos Institute of USP Phys.
V současné době v Brazílii neexistuje žádná vakcína proti malárii. Vakcína je dostupná pouze v některých afrických zemích s vysokým přenosem onemocnění způsobeného prvokem Plasmodium falciparuma je výhradně pro malé děti.
„Na základě těchto slibných výsledků nyní syntetizujeme nová peptidomimetika (…) Poté jsou stále zapotřebí předklinické a klinické studie,“ vysvětlila Arlene Gonçalves Corrêa z Ufscar DQ Institute. „Obvykle může vývoj nových léků trvat až deset let.“
Jak se malárie přenáší?
Podle ministerstva zdravotnictví se většina případů koncentruje v Brazílii Amazonská oblasttvořené Acre, Amapá, Amazonas, Maranhão, Mato Grosso, Pará, Rondônia, Roraima a Tocantins. Nemoc však nelze opomenout ani v jiných státech, protože mimo tuto oblast bývá ještě smrtelnější.
Malárie pochází ze samice komára rodu Anopheles který je infikován jedním nebo více druhy prvoků rodu Plasmodium. Komár je také známý jako carapanã, muriçoca, šídlo, kapucínský komár nebo bicuda a obvykle se objevuje za svítání nebo za soumraku.
Řetězec přenosu začíná, když komár kousne jedince, který má malárii. Uvnitř komára se množí prvoci způsobující onemocnění, dokud hmyz nekousne jiného člověka, čímž nakazí nového jedince. Neexistuje žádný přímý přenos nemoci mezi jednou lidskou bytostí.
*S informacemi od Fernandy Pinotti, pro CNN v São Paulu; a agenturou Fapesp




